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Choisir un Antibiotique ›Groupe des Bétalactamines – Pénicilline de semi-synthèse du groupe A / Aminopénicillines
Chef de file : Ampicilline
Particularités : Stable aux pH acides et aux Béta-lactamases des bactéries à Gram-négatif.
Classification EMA : catégorie 2 (risques élevé pour la santé publique).
Bactéricide temps-dépendant.
Les concentrations plasmatiques doivent être maintenues au-dessus de la CMI le plus longtemps possible entre les administrations.
Actif sur les bactéries en phase de multiplication (bloque la synthèse de la paroi bactérienne).
| Urines |
| Reins |
| Foie, Bile |
| Peau, Muscles |
| Cerveau et LCS en cas d'inflammation (10 à 20% de la concentration sérique) |
| Articulations (de fortes doses peuvent être nécessaires) |
| Cavités pleurale et péritonéale (de fortes doses peuvent être nécessaires) |
| Diffusion lente dans le placenta |
| Système nerveux central |
| Prostate |
| Oeil |
| Cellules |
| Cerveau et LCS (sauf lors d'inflammation) |
Remarque :
Bonne diffusion tissulaire, notamment dans les compartiements extracellulaires dont les fluides interstitiels
Voie rénale, par sécrétion tubulaire active.
Forte concentration urinaire de la forme active, plusieurs centaines de fois supérieures aux teneurs plasmatiques
Métabolisme hépatique minime.
Résumé :
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Excellente activité contre les bactéries Gram-positif aérobies Activité modérée contre les bactéries anaérobies strictes Activité modérée contre les bactéries Gram-négatif aérobies Aucune activité contre Staphylococcus béta-lactamases (+), Bordetella bronchiseptica, Pseudomonas aeruginoas, Klebsiella pneumoniae |
Détails
| Habituellement sensible ( < 0,25 µg/ml) |
| Anaérobies strictes |
| Beta-Hemolytic Streptococci |
| Borrelia burgdorferi |
| Clostridium spp |
| Escherichia coli (dans les urines) |
| Leptospira |
| Micrococaceae |
| Moraxella |
| Pasteurella spp (dont P. multocida) |
| Proteus mirabilis (dans les urines) |
| Staphylococcus spp béta-lactamase (-) |
| Streptococcus spp |
| Inconstamment sensibles |
| Escherichia coli |
| Haemophillus spp |
| Klebsiella (certaines souches) |
| Proteus mirabilis |
| Staphyloccous pseudintermedius |
| Résistantes (> 1 µg/ml) |
| Acinetobacter |
| Bordetella bronchiseptica |
| Chlamydia psittaci |
| Citrobacter |
| Enterobacter spp |
| Klebsiella pneumoniae |
| Mycobacteries |
| Mycoplasmes |
| Pseudomonas aeruginoas |
| Rickettsia |
| Serratia |
| Staphylococcus spp béta-lactamase (+) |
Les effets secondaires avec les pénicillines ont une faible fréquence d’apparition et ne sont généralement pas graves. On retrouve :
Ne pas utiliser chez un animal avec un historique d’hypersensibilité à l’amoxicilline ou à d’autres béta-lactamines.
Ne pas administrer de pénicillines, céphalosporines, ou macrolides aux lapins, cochons d’indes, chinchillas, hamsters etc. : risques d’entérite et d’enterotoxémie clostridique mortelle.
Les pénicillines passent le placenta. Aucune preuve ne montre l’absence d’effet mais aucune preuve ne montre la présence d’effets tératogènes. Le choix du traitement est à réaliser suivant la balance bénéfices/risques pour le patient et la gestation.
Attention à la forte prévalence des résistances acquises.
Les aminopénicillines ne doivent pas être utilisées pour la prophylaxie chirurgicale car les Staphyloccocus sont des pathogènes communs.
Peut être utilisé contre les germes sensibles à l'amoxicilline en cas de :
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Septicémies, Infections broncho-pulmonaires (bronchites, bronchopneumonies, pleurésies), Infections de la sphère ORL (laryngites, amygdalites), Infections gastro-intestinales (entérites), Infections buccales, Infections génito-urinaires (néphrites, cystites à E.coli), Infections génitales (métrites), Complications infectieuses bactériennes de maladies virales, Méningites bactériennes. |
L’amoxicilline est a utilisé en première intention dans le traitement des infections urinaires car 90% des S.aureus, streptocoques et P. mirabilis, près de 90% des E.coli et 65% des Klebsiella sont considérées comme sensibles aux concentrations urinaires de la molécule. L’association avec l’acide clavulanique est souvent préférée mais n'a pas prouvée sa supériorité.
L’amoxicilline est une molécule de choix dans le traitement de la leptospirose.
C’est aussi une molécule de choix dans les infections mixtes aérobie-anaérobie comme les morsures de chats.
L’amoxicilline permet la guérison clinique des infections à B. burgdorferi, mais pas bactériologique.
Si la CMI de la bactérie provoquant l’infection est dans les limites basses de sensibilité, il faut utiliser la limite basse de la dose d’antibiotique. Si la CMI est dans les limites hautes de sensibilité, il faut utiliser la limite haute de la dose d’antibiotique ou choisir un antibiotique plus efficace.
Amoxicilline : 10 - 40 mg/kg BID à TID (PO, SC, IM, IV)Autres propositions selon les auteurs :
ATTENTION : en cas de patient avec une insuffisance rénale, la dose doit être adaptée. Les reins étant la voie d’élimination principale des Pénicillines. Nouvelle Dose = Dose Standard x (Créatinine sanguine normale / Créatinine sanguine du patient) Remarque : il est important d’adapter la dose ou la fréquence d'administration chez un patient hospitalisé, malade voire critique. La perfusion, les défaillances organiques et les autres molécules de traitement peuvent modifier la disponibilité d’un antibiotique et limiter son efficacité. |
L’efficacité pour ces antibiotiques est améliorée en gardant le [%Temps > CMI] supérieur à 50% pour la plupart des patients ou proche de 100% pour ceux plus atteints ou immunodéficients. Ces antibiotiques sont classés comme TEMPS-DEPENDANT.
Pour maximiser l’efficacité des antibiotiques Temps-dépendant, il peut être nécessaire d’augmenter la fréquence d’administration.
La durée du traitement dépend de la chronicité de la maladie et de sa location. Une simple règle, plus l’infection est chronique et inaccessible, plus il faut traiter longtemps. A l’inverse, plus l’infection est aiguë et accessible, plus la durée de traitement est courte.
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Infection aiguë (ex: simple infection urinaire) : 5 à 10 jours Infection chronique (ex: pyélonéphrite) : 3 à 6 semaines |
Ne peut être associée qu’avec un antibiotique bactéricide (antagonismes avec les antibiotiques bactériostatiques : tétracyclines, phénicoles, macrolides).
Action synergique avec :
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Aminoglycosides : contre les bactéries Gram-positif et aussi contre les bactéries Gram-négatif si elles ne sont pas résistantes aux deux antibiotiques, Quinolones, Acide clavulanique contre les bactéries productrices de béta-lactamases. |
Associée avec :
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Le métronidazole et l'oméprazolepour le traitement des gastrites à Helicobacter chez le chat. Le métronidazole et le bismuth subcitratepour le traitement des gastrites à Helicobacter chez le chien. |
