Groupe des Quinolones – Fluoroquinolones de quatrième génération.
Particularités : Seule Fluoroquinolone vétérinaire avec une activité sur les bactéries anaérobies.
Classification EMA : catégorie 2 (risques élevé pour la santé publique).
Bactéricide dose dépendant (concentration dépendant).
Actif sur les bactéries en phase de multiplication et au repos en bloquant la réplication et la transcription de l’ADN par inhibition de l’ADN-gyrase.
Effet post-antibiotique (suppression de la croissance bactérienne continuant suite à l’élimination de la molécule) sur la plupart des bactéries à Gram-négatif et sur certaines bactéries à Gram-positif.
Cartilages |
Foie et bile |
Intestins |
Liquide interstitiel |
Nœuds lymphatiques |
Os |
Peau |
Prostate chez le mâle (2 à 3 fois la concentration plasmatique) |
Sécrétions bronchiques |
Tractus urinaire |
Urines |
LCS (25% de la concentration du plasmatique) |
Fluides oculaires |
Remarque :
Les Fluoroquinolones se concentrent dans les cellules phagocytaires. La concentration intracellulaire de la forme active est plusieurs fois supérieure à celle du plasma.
Elimination dans les urines principalement, soit sous forme active ou après glucoronoconjugaison.
Demi-vie de 7 à 8 heures environ.
Résumé :
Excellente activité sur les bactéries à Gram-négatif Bonne activité sur certaines bactéries à Gram-positif. Activité sur certaines bactéries anaérobies. |
Détails
Habituellement sensible ( < 1 µg/ml) |
Bacteroides spp. |
Bordetella bronchiseptica |
Clostridium spp. |
Escherichia coli |
Fusobacterium spp. |
Pasteurella multocida |
Porphyromonas spp. |
Prevotella spp. |
Staphylococcus pseudintermedius |
Staphylococcus spp. |
Staphylococcus aureus |
Inconstamment sensibles |
Pseudomonas spp. |
Résistantes (> 2 µg/ml) |
Proteus spp. |
Remarque :
La pradofloxacine aurait une bonne activité sur les mycobactéries en multiplications.
Les effets indésirables sont rares avec les quinolones, on retrouve :
La pradofloxacine ne doit pas être utilisée chez la femelle gestante car cette molécule induit des malformations de l’œil chez le fœtus à des doses foetotoxiques et maternotoxiques chez le rat.
Les quinolones passent dans le lait et ne doivent pas être utilisées chez la femelle en lactation à cause des risques de lésions des cartilages.
Ne pas utiliser chez un animal avec un historique d’hypersensibilité à la marbofloxacine ou autres quinolones.
Ne pas utiliser chez les chiots de moins de 8 mois (petite et moyenne race), les chiots de moins de 18 mois (grande race et race géante) et les chats de moins de 12 mois.
Ne pas utiliser chez la femelle gestante ou en lactation.
Ne pas utiliser chez le chien ou le chat atteint d’épilepsie essentielle, tumeur cérébrale, ou en insuffisance rénale sévère.
Les fluoroquinolones doivent être utilisés comme molécule de seconde voir troisième intention et si possible après la réalisation d’un antibiogramme.
Peut être utilisé contre les germes sensibles à la marbofloxacine en cas de :
Infection respiratoire, Infections de la cavité buccale, Infections de plaies, Infections urinaires, Prostatite aiguë et chronique, Pyodermite superficielle et profonde. |
Les autres quinolones peuvent être utilisées dans le traitement des infections à bactéries particulières (Brucella, Mycoplasma dont Mycoplasma haemofelis, Chlamydophila, Rickettsia, Mycobacterium spp.), pour les septicémies et les péritonites.
La pradofloxacine est une molécule récente, son utilisation doit se limiter aux indications du RCP.
Si la CMI de la bactérie provoquant l’infection est dans les limites basses de sensibilité, il faut utiliser la limite basse de la dose d’antibiotique. Si la CMI est dans les limites hautes de sensibilité, il faut utiliser la limite haute de la dose d’antibiotique ou choisir un antibiotique plus efficace.
PRADOFLOXACINE : 3 – 5 mg/kg PO SID SID (PO)ATTENTION : en cas de patient avec une insuffisance rénale, il faut calculer une nouvelle fréquence d'administration. Les reins étant une voie d’élimination majeure des Fluoroquinolones. Nouvelle fréquence = Fréquence Standard x (1 / [Créatinine sanguine normale / Créatinine sanguine du patient]) Remarque : il est toujours important d’adapter la dose ou la fréquence chez un patient hospitalisé, malade voire critique. La perfusion, les défaillances organiques et les autres molécules de traitement peuvent modifier la disponibilité d’un antibiotique et limiter son efficacité voire augmenter sa toxicité. |
L’efficacité clinique pour ces antibiotiques est maximisée avec un pic de concentration dans le plasma au minimum de 4 à 8 fois la CMI (ratio de 4 :1 – 8 :1).
Pour maximiser l’efficacité des antibiotiques Dose Dépendant, il peut être nécessaire d’augmenter la dose et de garder la même fréquence d’administration.
La durée du traitement dépend de la chronicité de la maladie et de sa location. Une simple règle, plus l’infection est chronique et inaccessible, plus il faut traiter longtemps. A l’inverse, plus l’infection est aiguë et accessible, plus la durée de traitement est courte.
Infection aiguë (ex: simple infection urinaire) : 7 à 10 jours Infection chronique (ex: pyélonéphrite) : maximum 35 jours |
Aucune donnée actuelle sur des associations entre la pradofloxacine et d’autres antibiotiques n’est disponible.
Pour les autres fluoroquinolones : l’association de la marbofloxacine avec d’autres antibiotiques n’a pas d’effet antagoniste ni synergistique.
L’enrofloxacine pourrait avec une action synergique mais non prévisible avec les aminosides, les céphalosporines et les pénicillines.
Attention : aux interactions avec les molécules qui contiennent des cations di- voir trivalents (Ca2+, Mg2+, Al3+, Fe3+) tels que les antiacides, sucralfate et les suppléments nutritionnels qui peuvent inhiber l’absorption orale